Description

Tamoxifène (Tamoxifen)

Synonyme : Nolvadex, Atossa, Bilem, Zitazonium.

Mécanisme d’action : anti-œstrogène non stéroïdien avec de faibles propriétés œstrogéniques. Le tamoxifène et certains de ses métabolites entrent en compétition avec l’estradiol pour les sites de liaison aux récepteurs cytoplasmiques des œstrogènes dans les tissus du sein, de l’utérus, du vagin, du lobe antérieur de l’hypophyse et dans les tumeurs à forte teneur en récepteurs des œstrogènes. Contrairement au complexe des récepteurs des œstrogènes, le complexe des récepteurs du tamoxifène ne stimule pas la synthèse de l’ADN dans le noyau, mais inhibe la division cellulaire, ce qui entraîne la régression des cellules tumorales et leur mort.

Indications : cancer du sein, de l’endomètre, du rein (à des doses de 80 mg/jour), sarcomes des tissus mous.

Doses et schémas thérapeutiques : par voie orale 10-20 mg 2 fois par jour, à long terme.

Effets secondaires : nausées, vomissements, vertiges, éruptions cutanées, hypercalcémie, thrombus.